લિનાગ્લિપ્ટિન;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione

ટૂંકું વર્ણન:

રાસાયણિક અને ભૌતિક ગુણધર્મો

શ્રેણી: ફાર્માસ્યુટિકલ કાચો માલ;અવરોધક;એમાઇન્સ;એરોમેટિક્સ;હેટેરોસાયકલ્સ;ઇન્ટરમીડિએટ્સ અને ફાઇન કેમિકલ્સ;ફાર્માસ્યુટિકલ API.

સલામતી માહિતી:

સલામતી નિવેદનો: S36/37

જોખમ નિવેદન: R20/21/22

જોખમ કોડ્સ: Xi

HS કોડ: 2933590090

સંગ્રહ: ઠંડા અને સૂકા સારી રીતે બંધ કન્ટેનરમાં સંગ્રહિત.ભેજ અને મજબૂત પ્રકાશ/ગરમીથી દૂર રહો.

દેખાવ:સફેદ અથવા બંધ-સફેદ સ્ફટિકીય પાવડર

તપાસ:99% કરતા ઓછું નહીં

ઘનતા:1.39/cm3

ફ્લેશ પોઈન્ટ:353.675℃

ઉત્કલન બિંદુ:661.189℃

ગલાન્બિંદુ:202℃

વરાળનું દબાણ:25°C પર 0.0±2.0 mmHg

અમને ઇમેઇલ મોકલો

ઉત્પાદન વિગતો

ઉત્પાદન ટૅગ્સ

ઉત્પાદન વર્ણન

ઉત્પાદન નામ	લિનાગ્લિપ્ટિન CAS NO668270-12-0
સમાનાર્થી	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(પણ-2-yn-1-yl)-3-મિથાઈલ-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)મિથાઈલ)-1H -પ્યુરિન -2,6(3H,7H)-ડાયોન;
CAS નં	668270-12-0
મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા	C25H28N8O2
મોલેક્યુલર વજન	472.542

અરજી

1. લિનાગ્લિપ્ટિન(BI-1356) એ DPP-4 નું અવરોધક છે, એક એન્ઝાઇમ જે ઇન્ક્રેટિન હોર્મોન્સ ગ્લુકોગન જેવા પેપ્ટાઈડ-1 (GLP-1) અને ગ્લુકોઝ-આધારિત ઇન્સ્યુલિનોટ્રોપિક પોલિપેપ્ટાઈડ (GIP) ને ડિગ્રેડ કરે છે.
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-મિથાઈલ-1-[(4-મિથાઈલ-2-ક્વિનાઝોલિનિલ)મિથાઈલ]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione એ એક નવીન બળવાન અને પસંદગીયુક્ત dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) અવરોધક છે જે પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસની સારવારમાં સંભવિત ઉપયોગ સાથે છે.
અમારી ફેક્ટરી ઉત્પાદનનું લિનાગ્લિપ્ટિન મધ્યવર્તી CAS 3355-28-0, પરિપક્વ તકનીક, સ્થિર આઉટપુટ, ગુણવત્તા ખાતરી.
ઈન્વેન્ટરી સ્થિતિ: સ્ટોકમાં.
જો તમને અમારા ઉત્પાદનોમાં રસ હોય અથવા કોઈ પ્રશ્નો હોય, તો કૃપા કરીને અમારો સંપર્ક કરો!
પેટન્ટ હેઠળની પ્રોડક્ટ્સ માત્ર આર એન્ડ ડી હેતુ માટે ઓફર કરવામાં આવે છે.

ઉપયોગ કરો: તે 1 nM ના IC50 મૂલ્ય સાથે એક શક્તિશાળી, પસંદગીયુક્ત DPP-4 અવરોધક છે.
ઇન વિટ્રો અભ્યાસ: લિગાગ્લિપ્ટિને 0.4,0.5,0.9 અને 1.1nM (એટલે કે IC50, આશરે 1nM) ના IC50 મૂલ્યો સાથે કેટલાક સ્વતંત્ર પ્રયોગોમાં વિટ્રોમાં DPP-4 પ્રવૃત્તિને અટકાવી.લિગ્લિપ્ટિન દ્વારા FAP નિષેધનું IC50 89 nM હતું (DPP-4 ની તુલનામાં લગભગ 90-ગણી પસંદગી).
વિવો સંશોધનમાં: નર વિસ્ટાર ઉંદરો, બીગલ કૂતરા અને રીસસ વાંદરાઓમાં, 1 મિલિગ્રામના મૌખિક વહીવટ પછી 7 h> 70% / kg સાથે xanthine લિનાગ્લિપ્ટિન એક કાર્યક્ષમ, ટકાઉ અને શક્તિશાળી DPP-4 અવરોધક તરીકે દર્શાવવામાં આવ્યું હતું.એકલા db/db ઉંદર માટે રીટાગ્લિપ્ટિનના મૌખિક વહીવટ, મૌખિક ગ્લુકોઝ સહિષ્ણુતા પરીક્ષણના 45 મિનિટ પહેલાં, ડોઝ-આશ્રિત પ્લાઝ્મા ગ્લુકોઝ શિફ્ટ 0.1mg/kg (15% નિષેધ) થી 1mg/kg (66% નિષેધ) [1] .લિગાગ્લિપ્ટિન (3 અને 10mg/kg) ડોઝ-આધારિત રીતે દવાના વહીવટના 30 મિનિટની અંદર પ્લાઝ્મામાં DPP-4 એન્ઝાઇમને અવરોધે છે.લિગાગ્લિપ્ટિન (1 મિલિગ્રામ / કિગ્રા, પીઓ) લગભગ 50% [2] દ્વારા ગ્લુકોઝ ઓફસેટમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો કરે છે.DPP-4 અવરોધક લિગાગ્લિપ્ટિન (3mg/kg, મૌખિક વહીવટ) ના મૌખિક વહીવટથી DPP-4 પ્રવૃત્તિમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો થયો, ક્રોનિક ઘામાં સક્રિય GLP-1 સ્થિર થયો, અને ob/ob ઉંદરમાં સુધારેલ ઉપચાર.ઈજા પછીના 10મા દિવસે, લિયાગ્લિપ્ટિન દ્વારા સારવાર કરાયેલ ob/ob ઉંદરો મોટે ભાગે ઉપકલાકૃત ઘા દર્શાવે છે, જે ન્યુટ્રોફિલ્સની ગેરહાજરી દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે.
દસ્તાવેજ: પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસની સારવાર માટે ઝેન્થાઈન સ્કેફોલ્ડમાંથી માળખાકીય રીતે મેળવેલા શક્તિશાળી DPP-4 અવરોધકોના નવા રાસાયણિક વર્ગની શોધ કરવામાં આવી છે અને તેનું મૂલ્યાંકન કરવામાં આવ્યું છે.વ્યવસ્થિત માળખાકીય ફેરફારો 1 (BI 1356) તરફ દોરી જાય છે, જે અત્યંત શક્તિશાળી, પસંદગીયુક્ત, લાંબા-અભિનય અને મૌખિક રીતે સક્રિય DPP-4 અવરોધક છે જે વિવિધ પ્રાણીઓની પ્રજાતિઓમાં લોહીમાં શર્કરાના પ્રમાણમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો દર્શાવે છે.1 હાલમાં ક્લિનિકલ તબક્કા IIb ટ્રાયલમાંથી પસાર થઈ રહ્યું છે અને પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસના દર્દીઓની દરરોજ એક વખતની સારવાર માટે સંભવિત છે.

અગાઉના: (R)-3-(Boc-Amino)piperidine, (R)-(+)-3-tert-Butoxycarbonylaminopiperidine

આગળ: 1-(Piperidin-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2(3H)-વન ડાયહાઇડ્રોક્લોરાઇડ